Anti estrógenos

marzo 22, 2021 Desactivado Por admin

Debido a su capacidad para reducir el riesgo de ginecomastia (crecimiento anormal del tejido mamario en los hombres) y mejorar la recuperación de la producción natural de testosterona después de un ciclo, el uso de antiestrógenos como aminoglutetimida (Cytadren) y clomifeno (Clomid) se ha vuelto popular en el culturismo. Los antiestrógenos también pueden reducir la hinchazón asociada con el uso de esteroides anabólicos / androgénicos, y pueden evitar los riesgos para la salud asociados con niveles elevados de estrógenos. Médicamente, los medicamentos se usan no solo para el tratamiento del cáncer de mama sino también para mejorar la fertilidad tanto en hombres como en mujeres, y ocasionalmente para aumentar los niveles de testosterona en hombres como los atletas de resistencia con bajos niveles de testosterona. Hay dos categorías de antiestrógenos: inhibidores de aromatasa y bloqueadores de receptores. Ambos serán considerados aquí.

Estrógenos

Al igual que con los andrógenos, donde cualquier hormona que tiene la actividad de la testosterona es un andrógeno y, por lo tanto, todos los esteroides anabólicos son andrógenos, cualquier hormona que tiene la actividad del estradiol, la principal hormona sexual femenina, es un estrógeno. Los estrógenos naturales más activos en humanos son el estradiol y la estrona.

Estas hormonas están relacionadas entre sí de manera bastante similar a cómo se relacionan las androprohormonas entre sí. Así como el androdiol tiene un grupo hidroxi (u ol) en las posiciones 3 y 17, el estradiol también tiene un grupo hidroxi en esas posiciones. La estrona, como la androstenediona, tiene grupos ceto (o uno, pronunciado «oan») en esas posiciones.

El estradiol es el más potente (efectivo por miligramo) de los estrógenos naturales. Se produce a partir de testosterona a través de la enzima aromatasa, o de estrona a través de la enzima estrogénica 17b-HSD.

La estrona es menos potente, pero todo esto significa que uno necesita más para lograr el mismo trabajo. Se produce a partir de androstenediona a través de aromatasa, o de estradiol a través de la misma enzima 17b-HSD que funciona a la inversa.

Desde el punto de vista del culturista que usa esteroides anabólicos / androgénicos (AAS), si no se hace nada sobre la situación, los niveles altos de estrógenos pueden causar ginecomastia, inhibirán la producción natural de testosterona y causarán hinchazón. Los altos niveles de estrógeno también hacen que sea más difícil perder grasa y tienden a causar una distribución de grasa de patrón femenino incluso en los hombres.

El estradiol también tiene metabolitos cancerígenos, y un problema hepático a veces asociado con el uso de AAS, colestasis hepática, no es causado por andrógenos sino por un metabolito de estrógenos.

Tampoco es inusual que los culturistas se sientan mal al comenzar un ciclo de dosis altas de testosterona sin antiestrógenos, y por esta razón muchos han abogado por comenzar con una dosis baja y acumularse. Sin embargo, sospecho firmemente que el verdadero problema es el efecto estrogénico en el estado de ánimo, y el problema se puede evitar con el uso de un inhibidor de aromatasa.

Esteroides Aromatizables

Aunque la mayoría de los culturistas sienten que saben qué esteroides aromatizan y cuáles no, a veces las creencias son erróneas. Esto se debe a que la actividad progestogénica (actividad como la de la progesterona, otra hormona femenina) se confunde fácilmente con la actividad estrogénica. Ambas hormonas pueden causar hinchazón, y ambas pueden causar ginecomastia. Por lo tanto, se supone erróneamente que los AAS que son capaces de activar no solo el receptor de andrógenos sino también el receptor de progesterona aromatizan. (Nota: estos andrógenos no «se convierten en progesterona», sino que son ellos mismos, sin ningún cambio necesario, capaces de actuar sobre ese receptor).

Se ha demostrado que la nandrolona es una progestina. Este hecho es de clara importancia en el culturismo, porque si bien el uso moderado de Deca solo reduce los niveles de estrógeno como consecuencia de la reducción de los niveles naturales de testosterona y, por lo tanto, permite que la enzima aromatasa tenga menos sustrato, Deca puede causar ginecomastia en algunas personas. Además, al igual que la progesterona aumentará en cierta medida el deseo sexual en las mujeres, y luego a menudo lo disminuirá a medida que los niveles se eleven demasiado, los altos niveles de esteroides progestogénicos pueden matar el deseo sexual en los culturistas masculinos, aunque hay una gran variabilidad individual en cuanto a que es demasiado

Por cierto, esta actividad progestogénica también inhibe la producción de LH y, contrariamente a la creencia común, incluso pequeñas cantidades de Deca son bastante inhibitorias, aproximadamente tanto como la misma cantidad de testosterona.

¿Qué relevancia tiene esto para un artículo sobre antiestrógenos? Bueno, los antiestrógenos no pueden hacer nada acerca de estos efectos secundarios de Deca.

Lo mismo parece ser cierto para la oximetolona (Anadrol) y la norethandrolona (Nilevar).

Methenolone (Primobolan), stanozolol (Winstrol), dromostanolone (Masteron), oxandrolone (Anavar), mesterolone (Proviron), stenbolone (Anatrofin), trembolona y DHT no aromatizan y, por lo tanto, los antiestrógenos tampoco son relevantes para estos AAS.

Los esteroides donde la aromatización es particularmente preocupante son la testosterona, la metandrostenolona (Dianabol), la boldenona (Equipoise) y, en cierta medida, la fluoximesterona (Halotestin). Sin embargo, este último generalmente se usa en dosis lo suficientemente bajas como para que la aromatización no sea un problema.

Entre las prohormonas, la androstenediona es el principal delincuente con respecto a la aromatización, convirtiéndose fácilmente en estrona. Con el androdiol, solo esa pequeña porción que se convierte en testosterona se puede convertir aún más en estradiol, y eso ocurrirá solo en el mismo porcentaje que otras testosteronas se convierten en estradiol.

El norandrodiol no puede convertirse directamente en estrógeno, e incluso después de la conversión a nandrolona no se convierte fácilmente en estrógeno.

La norandrostenediona se puede convertir en estrona por la aromatasa, pero es un sustrato muy pobre para esa enzima. En realidad, puede actuar como un inhibidor competitivo, bloqueando mejores sustratos como la androstenediona o la testosterona. Es posible entonces, aunque no probado, que la norandrostenediona pueda tener algún valor como inhibidor de la aromatasa en el culturismo. Sin embargo, creo que se debe suponer que los productos farmacéuticos diseñados para este fin son mejores opciones.

Inhibidores de aromatasa

El inhibidor de aromatasa más utilizado en el culturismo es la aminoglutetimida (Cytadren). Este fármaco también inhibe una enzima (desmolasa) necesaria para la síntesis de cortisol, pero afortunadamente, la aromatasa puede inhibirse con niveles de fármaco que solo causan una inhibición limitada de la desmolasa.

Contrariamente a la creencia popular, generalmente no es deseable inhibir la producción de cortisol. Hacerlo probablemente conducirá a problemas en las articulaciones y, además, una vez que finalice la inhibición, generalmente se debe pagar el precio de la producción de cortisol por encima de lo normal.

Para un hombre promedio, una dosis de 250 mg / día (una tableta) parece óptima. La vida media es de 8 horas, por lo que es mejor tomar el medicamento en dosis divididas. El mejor plan parece ser tomar media tableta al levantarse, y un cuarto de pestañas seis y doce horas después. Esto mantiene los niveles en general bastante constantes, pero permite una pequeña caída en las horas poco antes de surgir, que luego se compensa con la dosis más alta al surgir. Con este esquema, la inhibición de la producción de cortisol es generalmente demasiado baja para ser notada, y generalmente no hay un efecto de rebote en la interrupción. Sin embargo, no es una mala idea disminuir, primero omitiendo la dosis de la pestaña del mediodía durante unos días, luego omitiendo ambas dosis de la pestaña del cuarto, luego reduciendo la dosis inicial a un cuarto de la pestaña, y luego terminando por completo. Una semana es suficiente para el cono.

Algunas personas sufren un grado de letargo o sedación por aminoglutetimida, incluso a esta dosis baja, pero la mayoría no.

El anastrozol (Arimidex) es un inhibidor superior de la aromatasa que no tiene los efectos secundarios anteriores. Sin embargo, es muy costoso. Con dosis moderadas de testosterona parece que 1 mg / día es suficiente, y algunos han afirmado que media tableta es suficiente. Sin embargo, no tengo datos de análisis de sangre para verificar eso.

Bloqueadores de receptores

El clomifeno (Clomid) y el tamoxifeno (Nolvadex) son los medicamentos más populares de esta clase. Se los conoce con mayor precisión como «moduladores selectivos de los receptores de estrógenos». Esto se debe a que su modo de acción no es tan simple como simplemente bloquear el receptor de estrógenos. Los receptores de estrógenos requieren no solo hormonas sino también la activación de regiones del receptor llamadas AF-1 y AF-2. El AF-1, para ser activado, requiere fosforilación, mientras que el AF-2 puede ser activado por cualquiera de varios cofactores, como el IGF-1.

De hecho, el clomifeno y el tamoxifeno son antagonistas de los receptores de estrógenos (bloqueadores) en las células que dependen de la activación de la región AF-2, mientras que en las células que activan AF-1, estos compuestos son estrógenos.

En algunas células, estos medicamentos activan uno de los tipos de receptor de estrógenos (ERa) pero son antagonistas del otro tipo (ERb).

El resultado es que estos compuestos son antiestrogénicos en el tejido mamario, el tejido adiposo y el hipotálamo, que es lo que queremos en el culturismo, pero son estrogénicos en el tejido óseo y con respecto al efecto favorable sobre el perfil de lípidos en la sangre, los cuales son, de nuevo, deseable. También parecen tener algún efecto estrogénico en el estado de ánimo, aunque esto puede ser solo en partes del cerebro (el asunto no se estudia).

El ciclofenil es un medicamento similar a los dos anteriores. El clomifeno hará todo lo que los otros dos harán, pero por alguna razón desconocida, se ha encontrado que es más efectivo que el tamoxifeno tanto médicamente como en el culturismo para aumentar la producción de LH.

El raloxifeno (Evista) es un nuevo modulador selectivo del receptor de estrógenos que, para las mujeres, tiene la ventaja de ser un antiestrógeno en el útero, mientras que el clomifeno y el tamoxifeno son estrógenos en ese tejido. Por esta razón, los dos últimos medicamentos pueden promover el cáncer uterino, mientras que el raloxifeno en realidad debería ayudar a prevenirlo y, por lo tanto, es un medicamento superior para las mujeres. No se sabe cuán efectivo puede ser para aumentar la producción de LH.

Mientras que en dosis altas de andrógenos es imposible mantener la producción de LH en cualquier caso, y el clomifeno no puede ser bueno en ese sentido. Sin embargo, a medida que los niveles de andrógenos vuelven a la normalidad, una dosis de 50 mg / día de clomifeno si los niveles de estrógenos son razonables, o 100 mg / día si los niveles de estrógenos son altos, generalmente es eficaz para restaurar la producción natural de testosterona.

Debido a que el medicamento tiene una vida media prolongada, cuando se toman 50 mg / día, la cantidad en el sistema no es solo los 50 mg recién tomados, sino también aproximadamente otros 250 mg de días anteriores. Por lo tanto, para llegar inmediatamente al nivel terapéutico, uno tomaría 300 mg (50 mg seis veces) el primer día, y luego continuaría con 50 mg / día.

Un pequeño porcentaje de personas sufre problemas de visión por el uso de clomifeno, que generalmente es reversible tras la interrupción. Estas personas, por supuesto, no deben usar el medicamento después de descubrir el problema.

También debe señalarse que estos son medicamentos recetados, y deben obtenerse y usarse solo con receta médica con asesoramiento médico, aunque los moduladores selectivos de los receptores de estrógenos tienen excelentes registros de seguridad.

Después de un ciclo, es razonable continuar con el uso de clomifeno hasta al menos cuatro semanas después de la última inyección de éster de acción prolongada, o al menos dos semanas después del último uso de un oral, o hasta que la producción natural de testosterona vuelva claramente a la normalidad, lo que sea viene el último.

Conclusión

Además del acné y la pérdida acelerada del cabello, los dos problemas más comunes del uso de AAS son la ginecomastia y la dificultad para recuperar la producción natural de testosterona. Los fármacos antiestrogénicos pueden resolver eficazmente ambos problemas y son seguros para la mayoría de las personas. Idealmente, si se usan drogas aromatizables, el problema se corrige en la fuente limitando la producción de estrógenos usando un inhibidor de aromatasa. Sin embargo, también es efectivo usar un modulador selectivo del receptor de estrógenos como Clomid. El último medicamento también es de uso particular para ayudar a restaurar la producción natural de testosterona después de un ciclo.